Warfarin
Warfarin: bruksanvisning og anmeldelser
Latinsk navn: Warfarin
ATX-kode: B01AA03
Aktiv ingrediens: Warfarin (Warfarin)
Produsent: Kanonpharma produksjon CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - farmasøytisk selskap (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 08/07/2019
Prisene på apotek: fra 50 rubler.
Warfarin - et indirekte antikoagulant.
Slipp form og komposisjon
Warfarin produseres i form av tabletter, 5, 10, 14, 20, 25 stykker i blemmer, 50, 100, 250 stykker i bokser.
Sammensetningen av 1 tablett inneholder det aktive stoffet - natrium warfarin i en mengde på 2,5 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Warfarin er et indirekte antikoagulant og et kumarinderivat. Det hemmer produksjonen av vitamin K-avhengige koagulasjonsfaktorer (II, VII, IX og X) og antikoagulerende proteiner S og C i leveren. Den antikoagulerende effekten vises 36–72 timer etter starten av legemiddelinntaket. Maksimal terapeutisk effekt oppnås innen 5-7 dager etter start av administrering. Kansellering av stoffet fører til gjenoppretting av aktiviteten til vitamin K-avhengige faktorer av blodpropp etter 4-5 dager.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes warfarin fra mage-tarmkanalen i høy hastighet. Det er også preget av absorpsjon gjennom huden. Forbindelsen binder seg til plasmaproteiner i høy grad, krysser placentabarrieren og skilles ut i morsmelk i små konsentrasjoner..
Warfarin er en racemisk blanding av isomerer som metaboliseres i leveren. S-isomeren er mer aktiv og metaboliseres på kortere tid enn R-isomeren. Metabolisme utføres med deltagelse av isoenzymer i cytokrom P450-systemet - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
Halveringstiden er i gjennomsnitt 40 timer. I terminalfasen øker dette tallet til ca 1 uke. Clearansen til R-isomeren er typisk halvparten av S-isomeren. Med nære verdier av Vd halveringstiden til R-isomeren er 37-89 timer og overstiger den for S-isomeren (21-43 timer).
Laboratoriestudier ved bruk av et radioaktivt merke har vist at etter en enkelt oral dose utskilles omtrent 92% av warfarin gjennom nyrene som metabolitter, og bare en liten mengde skilles ut uendret..
Indikasjoner for bruk
Warfarin er foreskrevet for behandling og forebygging av trombose og emboli i blodkar. Indikasjonene for bruk er følgende sykdommer / tilstander:
- Lungeemboli og akutt venøs trombose;
- Gjentatt lungeemboli;
- Gjentatt hjerteinfarkt;
- Postoperativ eller tilbakevendende venøs trombose;
- Proteser i hjerteklaffene og blodkarene (muligens i kombinasjon med acetylsalisylsyre);
- Trombose i hjerne-, koronar- og perifere arterier;
- Sekundær forebygging av tromboembolisme og trombose ved atrieflimmer og etter hjerteinfarkt.
Warfarin brukes også som et supplement i medisinsk eller kirurgisk behandling av trombose og i elektrisk kardioversjon av atrieflimmer.
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjoner for bruk av Warfarin er:
- Patologiske forandringer i blodet;
- Sykdommer og tilstander ledsaget av høy risiko for blødning;
- Nylig utførte kraniocerebrale operasjoner;
- Oftalmiske operasjoner;
- Blødningstendenser i ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen, sykdommer i urinveiene og luftveiene;
- Kirurgiske inngrep for traumer med et omfattende operasjonsfelt;
- Aneurysmer;
- Cerebrovaskulære blødninger;
- Alvorlig nyre- eller leversykdom;
- Perikardial effusjon, bakteriell endokarditt, perikarditt;
- Alvorlig arteriell hypertensjon;
- Akutt spredt intravaskulært koagulasjonssyndrom;
- Spinal punktering eller andre diagnostiske prosedyrer, ledsaget av den potensielle trusselen om ukontrollert blødning;
- Malign arteriell hypertensjon;
- Blokkade, omfattende regionalbedøvelse;
- Mangel på observasjon av eldre pasienter;
- Utilstrekkelige laboratorieforhold for overvåking av pasienten;
- Desorganisering av pasienten;
- Psykoser;
- Alkoholisme;
- Svangerskap;
- Truet abort.
Inaktiv warfarin skilles ut i morsmelk. Hos barn hvis mødre tok stoffet under amming, ble det ikke funnet noen endringer i protrombintiden. Effekten av stoffet hos premature spedbarn er ikke undersøkt.
Effekten og sikkerheten til warfarin hos barn under 18 år er ikke fastslått..
Instruksjoner for bruk av Warfarin: metode og dosering
Tablettene tas oralt med 2-10 mg per dag. Den daglige dosen bestemmes av parametrene for blodkoagulasjon, pasientens respons på behandlingen, den kliniske situasjonen.
Bivirkninger
Når du bruker Warfarin, er det mulig å utvikle brudd fra forskjellige systemer og organer:
- Fordøyelsessystemet: kolestase, kvalme, hepatitt, diaré, oppkast, økt aktivitet av leverenzymer, magesmerter, gulsott;
- Blodkoagulasjonssystem: hematom, blødning, anemi; sjelden - nekrose i huden og andre vev på grunn av lokal trombose;
- Sentralnervesystemet: hodepine, sløvhet, tretthet, asteni, smakforstyrrelser, svimmelhet;
- Kardiovaskulært system: vaskulitt, lilla misfarging av tærne, frysninger, forkjølelse, parestesi;
- Åndedrettssystem: sjelden - tracheo-bronkial eller trakeal forkalkning med langvarig behandling (klinisk betydning er ikke fastslått);
- Allergiske reaksjoner: kløe, hevelse, hudutslett, urtikaria, feber;
- Dermatologiske reaksjoner: bulløs utslett, dermatitt, alopecia.
Overdose
Symptomer på kronisk rus med en overdose med Warfarin er tilstedeværelsen av striper av blod i urinen og avføringen, blødning fra nesen eller tannkjøttet, blødninger i huden, overdreven blødning under menstruasjonen, kraftig og langvarig blødning med mindre skade på epidermis.
Hvis protrombintiden overstiger 5% og det ikke er andre mulige kilder til blødning (nefrourolithiasis, etc.), er det ikke nødvendig å korrigere doseringsregimet. Ved mindre blødninger reduseres dosen Warfarin eller legemidlet avbrytes i en kort periode. Hvis pasienten utvikler kraftig blødning, foreskrives vitamin K til koagulasjonsaktiviteten er fullstendig gjenopprettet. Truende blødninger er en indikasjon for transfusjon av fersk frossent plasma, ferskt blod eller konsentrater av protrombinkompleksfaktorer.
spesielle instruksjoner
Risikoen for blødning øker ved langvarig og intensiv antikoagulasjonsbehandling.
Under behandlingen er det nødvendig å kontrollere doseringen og regelmessig bestemme protrombintiden og andre koagulasjonsparametere.
Ved samtidig bruk av Warfarin med andre legemidler er det nødvendig å ta høyde for høy sannsynlighet for legemiddelinteraksjon.
Terapi kan øke risikoen for aterosklerotisk emboli av plakkpartikkel.
Warfarin bør brukes med ekstrem forsiktighet, og bare etter nøye analyse av nytte / risiko-forholdet bør brukes i følgende tilfeller:
- Skader som kan føre til indre blødninger
- Smittsomme sykdommer (inkludert gran) eller dysbiose assosiert med bruk av antibiotika;
- Innbyggende katetre;
- Traume med omfattende blødningsoverflate eller kirurgi;
- Forventet eller kjent protein C-mangel;
- Moderat til alvorlig hypertensjon;
- Anafylaktiske reaksjoner, alvorlige og moderate allergiske reaksjoner;
- Vaskulitt, polycytemia vera, alvorlig diabetes.
Pasienter med hjertesvikt krever dosejustering og hyppigere laboratorieovervåking.
Det anbefales ikke å bruke Warfarin sammen med streptokinase og urokinase.
Under behandlingen kreves spesiell tilsyn for eldre pasienter, samt for personer med psykiske funksjonshemninger..
Det antas at renal klaring bare påvirker virkningsintensiteten til warfarin.
Med nedsatt leverfunksjon kan det sees en reduksjon i metabolismen av Warfarin og en potensering av dens effekter, som er forbundet med et brudd på syntesen av koagulasjonsfaktorer..
Påføring under graviditet og amming
I henhold til instruksjonene er Warfarin ikke foreskrevet til gravide på grunn av den avslørte teratogene effekten og den høye risikoen for blødning hos fosteret og dets død..
Legemidlet trenger i liten mengde inn i morsmelk og påvirker praktisk talt ikke blodpropp hos et barn, derfor er utnevnelse av Warfarin under amming tillatt, men i løpet av de første 3 dagene etter oppstart av behandlingen anbefales det å avstå fra å amme.
Narkotikahandel
Samtidig bruk av Warfarin med andre legemidler:
- Antikolinergika - mulig nedsatt oppmerksomhet og hukommelse hos eldre pasienter;
- Legemidler med blodplateaktivitet og antikoagulantia - risikoen for blødning øker;
- Hypoglykemiske midler sulfonylureaderivater - deres hypoglykemiske effekt kan forbedres;
- Hemmere av mikrosomale leverenzymer - risikoen for blødning øker og den antikoagulerende effekten av Warfarin øker;
- Syklosporin - det er en gjensidig reduksjon i effekten;
- Tiklopidin - et tilfelle av leverskade er beskrevet (effekten av Warfarin endres ikke);
- Etakrynsyre - kan øke hypokalemi, vanndrivende effekt;
- Kolestyramin - reduserer biotilgjengeligheten og absorpsjonen av Warfarin;
- Fenytoin - det er rapporter om en innledende økning i antikoagulasjonsaktivitet etterfulgt av en reduksjon;
- Fenazon - konsentrasjonen av Warfarin i blodplasmaet avtar;
- Enoksacin - klaring av R-isomeren (ikke S-isomeren) avtar mens protrombintiden opprettholdes;
- Trazodon, fluoksetin, vitamin E - det er bevis på økt virkning av warfarin.
Den antikoagulerende effekten av warfarin reduseres av: mianserin, acitretin, koenzym Q10, indusere av mikrosomale leverenzymer (inkludert fenytoin, barbiturater, karbamazepin), glukagon, rifampicin, paracetamol, glutethimid, vitaminer, griseofulkravin, dikfloxacil, fenoks aminoglutetimid, glutetimid, kolestyramin, diuretika (spironolakton og klortalidon), mitotan, merkaptopurin, ginsengpreparater, cisaprid.
En økning i den antikoagulerende effekten av Warfarin og en økning i risikoen for blødning er mulig når den brukes samtidig med: pyrazolonderivater (inkludert sulfinpyrazon, fenylbutazon), heparin, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (inkludert acetylsalisylsyre), paracetamol, en kombinasjon og kodein, dekstropropoksyfen, antiarytmika (inkludert med kinidin, amiodaron, moracizin, propafenon), soppdrepende og antimikrobielle midler (inkludert med metronidazol, klaritromycin, kloramfenikol, cefmetazol, cefamicon, tssefromazol roxithromycin, azithromycin, co-trimoxazole, miconazole, ketoconazole, itraconazole, ofloxacin, fluconazole, nalidixic acid, norfloxacin, doxycycline, ciprofloxacin, aminosalicylsyre, tetracycline, isoniazid, neomycin Om, proguanil, fluorouracil, metotreksat, med kombinasjoner av vindesin og etoposid eller karboplatin, tamoxifen, ifosfamid med mesna, flutamid, simvastatin, interferon alfa (i kronisk hepatitt C), saquinavir, interferon beta, cicofibrozyl, cytofibratom, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.
Med samtidig bruk av warfarin med tokoferol, disopyramid, trisykliske antidepressiva, felbamat, allopurinol, terbinafin, klorhydrat, dipyridamol, askorbinsyre, ranitidin, er data om legemiddelinteraksjoner tvetydige.
Hos pasienter med kronisk alkoholisme som tar disulfiram, er det en økning i effekten av warfarin.
Ved utilsiktet inntak av store mengder alkohol, kan det også sees en økning i effekten av Warfarin.
Med regelmessig inntak av alkohol er det mulig å redusere effekten av stoffet, noe som kan være forbundet med induksjon av leverenzymer. Ved leverskade kan effekten av Warfarin forbedres.
Analoger
Warfarin-analoger er: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaksa.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et mørkt, tørt sted utilgjengelig for barn ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarhet - 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Warfarin
Anmeldelser om Warfarin varierer betydelig. Mange tar stoffet i en lengre periode som en effektiv blodfortynner. Noen pasienter merker imidlertid bivirkninger som følger med behandling med Warfarin: periodiske kvalmeanfall, svimmelhet, økt blødning. Samtidig gir behandlingen bare gode resultater hvis behandlingsregimet følges og kroppens tilstand konstant overvåkes..
Prisen på Warfarin på apotek
Gjennomsnittsprisen for Warfarin i en dose på 2,5 mg er 115-130 rubler for en pakke med 50 tabletter og 170-190 rubler for en pakke med 100 tabletter.
Warfarin: bruksanvisning og hva den er til, pris, anmeldelser, analoger
Legemidlet Warfarin tilhører en gruppe medikamenter med indirekte antikoagulerende egenskaper. Warfarin brukes til å behandle og forhindre blodkaremboli, trombose, tromboemboliske komplikasjoner og hjerteinfarkt. Kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år, pasienter som lider av gulsott, diabetes mellitus, alkoholisme, trombocytopeni, hemorragisk diatese, blødning, en akutt form for spredt intravaskulær koagulasjon, alvorlig hypertensjon, gastrointestinale sår, samt kvinner som ammer og bærer.
Doseringsform
Warfarin er tilgjengelig i form av tabletter, pakket i plastflasker på 50 og 100 enheter.
Beskrivelse og sammensetning
Warfarin tabletter har en rund, bikonveks, lyseblå farge med en kryssformet skillelinje. 1 tablett inneholder 2,5 mg natriumwarfarin.
- laktosemonohydrat;
- magnesiumstearat;
- kalsiumhydrogenfosfat dihydrat;
- indigokarmin;
- maisstivelse;
- povidon 30.
Farmakologisk gruppe
Legemidlet Warfarin tilhører den farmakologiske gruppen av indirekte antikoagulantia beregnet på langvarig bruk. Mekanismen for den terapeutiske effekten av warfarinnatrium er å undertrykke produksjonen av en rekke faktorer i leveren som er involvert i reguleringen av blodkoagulasjonsprosessen. Under virkningen av stoffet oppstår dannelsen av nytt og forebygging av en økning i allerede dannede blodpropper.
Etter innføring i mage-tarmkanalen absorberes warfarin raskt. Graden av binding til blodplasmaproteiner er i gjennomsnitt 98%. Ekskresjon skjer med galle i form av inaktive metabolitter. Halveringstid - fra 20 til 60 timer.
Indikasjoner for bruk
Bruk av stoffet Warfarin er forbundet med dets antikoagulerende egenskaper. På grunn av spesifisiteten av medisinens virkning, bør mottaket avtales med den behandlende legen.
for voksne
Indikasjoner for voksne er:
- forebygging av tromboemboliske komplikasjoner hos pasienter med atrieflimmer, protetiske hjerteklaffer eller hjerteventillesjoner;
- terapi og forebygging av hjerneslag og forbigående iskemiske anfall;
- forebygging av dannelsen av postoperativ trombose;
- sekundær forebygging av hjerteinfarkt;
- terapi og forebygging av emboli og blodårstrombose (for eksempel venøs trombose eller lungeemboli).
for barn
Bruk av stoffet Warfarin er kontraindisert hos barn under 18 år..
for gravide og under amming
I løpet av amming og graviditet er det forbudt å ta Warfarin.
Kontraindikasjoner
Verktøyet er kontraindisert for bruk under forhold som:
- gulsott;
- diabetes;
- blør;
- overfølsomhet overfor warfarin eller andre elementer i sammensetningen;
- bakteriell type endokarditt;
- ulcerøse lesjoner i tarmen eller magen under en forverring;
- alvorlig form for arteriell hypertensjon;
- trombocytopeni;
- alder opp til 18 år;
- hjerneblødning;
- hemorragisk diatese;
- akutt form for DIC-syndrom;
- graviditet og amming;
- mangel på proteiner S og C;
- forstyrrelser i nyrene eller leveren;
- kommende eller nylig overførte diagnostiske prosedyrer eller kirurgi;
- alkoholavhengighet.
Søknader og doser
Produktet er ment for oral administrering. Inntak av Warfarin-tabletter skal gjøres på samme tid hver dag. For den mest effektive behandlingen, bør en erfaren spesialist betrodd utarbeidelsen av applikasjonsregimet. Du bør ikke justere doseringen av medisinen selv.
for voksne
I begynnelsen av behandlingen anbefales det å ta fra 2,5 mg til 5 mg av legemidlet per dag i 2 dager. Etter det gjør legen individuelle dosejusteringer basert på personens blodkoagulasjonsreaksjon. I fremtiden bør du ta vedlikeholdsdosen av medisinen som er foreskrevet av den behandlende legen..
for barn
For barn under 18 år er bruk av Warfarin strengt kontraindisert..
for gravide og under amming
Graviditet og amming er absolutte kontraindikasjoner for bruk av Warfarin..
Bivirkninger
De vanligste bivirkningene er:
- blør;
- kvalme;
- økt følsomhet for warfarin;
- anemi;
- diaré;
- økt aktivitet av leverenzymer;
- oppkast;
- utslett på huden;
- palmar-plantar syndrom;
- gulsott;
- smerter i magen
- eosinofili;
- vaskulitt;
- rørformet nekrose;
- utslett;
- hårtap;
- kløe;
- urolithiasis;
- eksem.
Interaksjon med andre legemidler
Svekk effektiviteten av Warfarin: vitamin K, retinoider, kolestyramin, barbiturater, mianserin, rifampicin, paracetamol, fenazon, dikloxacillin, sukralat, glutetimid.
Øk effektiviteten av Warfarin: omeprazol, anabole steroider, etylalkohol, tyroksin, etakrynsyre, flukonazol, NSAIDs, glukagon, heparin, tyroksin, erytromycin, sulfonamider, cefalosporiner, kinin, metronidazol, danazolazolhydrat, lidazoleva.
Røyking reduserer de antikoagulerende egenskapene til warfarin.
Diuretika reduserer aktiviteten til Warfarin.
spesielle instruksjoner
Risikoen for blødning øker ved bruk av antikoagulantia. Dette må tas i betraktning før de kommende kirurgiske inngrepene eller begynnelsen av bruk av andre medisiner. Du bør advare legen din om å ta Warfarin..
Overdose
Symptomer på rus er forskjellige blødninger og tilstedeværelse av blod i avføringen. For behandling bør du slutte å ta stoffet. I alvorlige tilfeller bør transfusjon av plasma, protrombinkompleksfaktorkonsentrater eller blod utføres.
Lagringsforhold
Oppbevares på et mørkt sted ved romtemperatur. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet - 5 år.
Analoger
For å velge et alternativ når du foreskriver et terapeutisk kurs med Warfarin, presenteres flere lignende legemidler på det farmasøytiske markedet for medisinske produkter.
Direkte analog av Warfarin. Det er forskjellig i innholdet av warfarin per 1 tablett: 3 mg og 5 mg. Når det gjelder farmakologiske egenskaper, er det ikke dårligere enn Warfarin. Indirekte analoger av verktøyet er:
Det er et oralt antikoagulasjonsmiddel i gruppen direkte hemmere av koagulasjonsfaktor Xa. Har en høy grad av biotilgjengelighet. Den aktive ingrediensen er rivaroxaban. Det brukes hovedsakelig til forebygging av venøs tromboembolisme hos pasienter med protetiske lemmer.
Viser til gruppen indirekte antikoagulantia. Fenindion fungerer som en aktiv ingrediens. Det er en konkurransedyktig antagonist av vitamin K. Det brukes til terapi og forebygging av emboli og dyp venetrombose i underekstremiteter og tromboemboliske komplikasjoner.
Kostnaden for Warfarin er i gjennomsnitt 112 rubler. Prisene varierer fra 44 til 189 rubler.
Warfarin
Sammensetning
Warfarin Nycomed tabletter inneholder det aktive stoffet warfarinnatrium, samt tilleggsingredienser: maisstivelse, laktose, indigokarmin kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, magnesiumstearat, povidon 30.
Slipp skjema
Produsert i tablettform. Warfarin er en rund, lyseblå, kryssformet tablett. Tablettene er pakket i plastflasker på 50 eller 100 stykker. Hetteglass lukkes med skruelokk.
farmakologisk effekt
Warfarin i menneskekroppen blokkerer syntesen av vitamin K-avhengige blodkoagulasjonsfaktorer (II, VII, IX, X) i leveren, det reduserer konsentrasjonen i plasma, som et resultat av at blodkoagulasjonsprosessen bremser.
Farmakokinetikk og farmakodynamikk
Etter den første dosen observeres den antikoagulerende effekten etter 36–72 timer. Maksimal effekt observeres 5-7 dager etter kursstart. Etter at medisinen er fullført, blir aktiviteten til vitamin K-avhengige blodproppsfaktorer gjenopprettet innen 4-5 dager.
Det absorberes raskt og nesten helt fra fordøyelsessystemet. Forbindelsen med plasmaproteiner er 97–99%. Metabolisme forekommer i leveren.
Warfarin er en racemisk blanding, R- og S-isomerene metaboliseres i leveren på forskjellige måter. Hver isomer omdannes til de to viktigste metabolittene.
Det skilles ut fra kroppen i form av inaktive metabolitter med galle, metabolitter absorberes på nytt i fordøyelseskanalen, skilles ut i urinen.
Halveringstiden er 20 til 60 timer. Halveringstiden til R-enantiomeren er fra 37 til 89 timer, halveringstiden til S-enantiomeren er fra 21 til 43 timer.
Indikasjoner for bruk av Warfarin
Verktøyet brukes til å behandle og forhindre emboli og blodkarstrombose. Følgende indikasjoner for bruk av Warfarin er bestemt:
- venøs trombose i akutt form, samt tilbakevendende;
- lungeemboli;
- hjerneslag, forbigående iskemiske anfall;
- forebygging av tromboemboliske komplikasjoner hos personer som har hatt hjerteinfarkt;
- sekundær forebygging av hjerteinfarkt;
- forebygging av tromboemboliske komplikasjoner hos mennesker med lesjoner i hjerteklaffene, atrieflimmer, så vel som hos de som har gjennomgått utskifting av hjerteklaffen;
- forebygging av manifestasjon av postoperativ trombose.
Kontraindikasjoner
Før du tar medisiner, må du ta hensyn til de kontraindikasjonene som er angitt i instruksjonene for stoffet:
- manifestasjon av høy følsomhet for komponentene i stoffet eller mistanke om overfølsomhet;
- akutt blødning;
- alvorlig lever- og nyresykdom;
- graviditetens første trimester og de siste 4 ukene av svangerskapet;
- akutt spredt intravaskulær koagulasjonssyndrom;
- trombocytopeni;
- mangel på proteiner C og S;
- åreknuter i fordøyelseskanalen;
- aneurisme av arterier;
- økt risiko for blødning, inkludert hemoragiske lidelser;
- magesår og tolvfingertarm
- alvorlige sår, inkludert postoperativ;
- lumbal punktering;
- bakteriell endokarditt;
- hypertensjon er ondartet;
- intrakraniell blødning;
- hemorragisk hjerneslag.
Bivirkninger av Warfarin
I løpet av behandlingen kan følgende bivirkninger av Warfarin oppstå:
- blødning - ofte;
- økt følsomhet for warfarin etter langvarig behandling;
- magesmerter, oppkast, diaré, anemi - sjelden;
- økt aktivitet av leverenzymer, eosinofili, urtikaria, gulsott, eksem, hudnekrose, pruritus, utslett, nefritt, urolithiasis, vaskulitt, tubulær nekrose - sjelden.
Blødning forekommer hos omtrent 8% av pasientene som får warfarin. Av disse tilfellene er 1% alvorlig og krever sykehusinnleggelse, ytterligere 0,25% er definert som dødelig. Den viktigste risikofaktoren for utvikling av intrakraniell blødning er ukontrollert eller ubehandlet hypertensjon. Sannsynligheten for behandling med Warfarin øker også hos eldre, med en historie med blødning fra mage-tarmkanalen og hjerneslag, med høy intensitet samtidig antikoagulasjons- og blodplatebehandling, samt hos personer med CYP2C9-genpolymorfisme.
I sjeldne tilfeller kan kumarinnekrose oppstå som en bivirkning under warfarinbehandling. Som regel begynner dette fenomenet med utseendet på hevelse og mørkere hud på baken eller bena, sjeldnere vises slike tegn andre steder. Senere blir slike lesjoner nekrotiske. I omtrent 90% av tilfellene utvikler denne bivirkningen seg hos kvinner. Det feires fra den tredje til den tiende dagen for å ta medisinen. Opprinnelsen er assosiert med mangel på antitrombotisk protein C eller S. Ved medfødt mangel på disse proteinene er det nødvendig å begynne å ta Warfarin med lave doser og samtidig injisere heparin. Med utviklingen av en slik komplikasjon, må du stoppe behandlingen og injisere heparin til lesjonene leges.
I svært sjeldne tilfeller kan palmar-plantar syndrom utvikle seg. Denne komplikasjonen utvikler seg hos menn som lider av aterosklerose. Denne komplikasjonen er preget av utviklingen av lilla symmetriske hudlesjoner på fotsålene og på tærne, der brennende smerter blir notert. Symptomer forsvinner når medisinen stoppes.
Instruksjoner for bruk av Warfarin (måte og dosering)
Legemidlet skal tas oralt en gang om dagen. Det anbefales å ta pillene til samme tid hver dag. Legen bør bestemme hvor lenge medisinen skal tas individuelt..
Før behandling startes, skal MHO bestemmes, hvorpå laboratorietester utføres regelmessig etter 4-8 uker.
Instruksjoner for bruk av Warfarin Nycomed foreskriver at personer som ikke har tatt dette legemidlet før, får forskrevet 5 mg per banke (2 tab.) I 4 dager. På den femte dagen er det nødvendig å bestemme INR, hvoretter en vedlikeholdsdose foreskrives i samsvar med resultatene av studien. Som regel er det 2,5-7,5 mg av legemidlet per dag.
For de pasientene som allerede har tatt Warfarin, foreskrives en dobbel dose av en kjent vedlikeholdsdose av legemidlet i to dager, deretter foreskrives en vedlikeholdsdose av legemidlet per dag. På den femte dagen er MHO-kontrollen obligatorisk, hvoretter dosen justeres i henhold til de oppnådde forskningsresultatene..
INR-indikatoren anbefales å opprettholdes på et nivå på 2 til 3 hvis lungeemboli, venøs trombose, kompliserte hjerteventilssykdommer, atrieflimmer behandles eller forhindres..
INR-frekvensen når du tar Warfarin bør opprettholdes på et nivå på 2,5 til 3,5 hvis pasienter som har gjennomgått utskifting av hjerteklaff blir behandlet, samt i akutt komplisert hjerteinfarkt..
Det er nødvendig å overvåke INR når du tar Warfarin. Dosering og detaljert doseringsregime bestemmes av behandlende lege.
Det er ikke tilstrekkelige data om inntak av Warfarin av barn. Som regel er startdosen av legemidlet 0,2 mg / per 1 kg av barnets vekt per dag hvis leveren fungerer normalt, og 0,1 mg / per 1 kg av barnets vekt per dag hvis leverfunksjonen er svekket. Når du velger en vedlikeholdsdose, må det tas hensyn til MHO-indikatorer. Det anbefales å opprettholde de samme nivåene som hos voksne pasienter. Bare en spesialist kan bestemme utnevnelsen av Warfarin til barn.
Det er viktig å følge nøye med på eldre mennesker som tar warfarin. Det kreves nøye overvåking av INR-verdier hos personer med leversvikt. Personer med nedsatt nyrefunksjon trenger ingen dosejustering.
Overdose
I ferd med å ta de dosene som er foreskrevet for behandling, kan mindre blødninger utvikle seg. Ved mindre blødninger er det nødvendig å senke dosen av legemidlet eller avslutte behandlingen i en viss periode (til INR når ønsket nivå).
Ved utvikling av alvorlig blødning, bør behandling av en overdose begynne med introduksjon av intravenøs vitamin K. Pasienten får også forskrevet aktivt kull, ferskfrossent plasma eller et konsentrat av koagulasjonsfaktorer..
Avhengig av INR-nivået, må du handle som følger:
For mindre blødninger:
- INR mindre enn 5: neste dose av legemidlet bør hoppes over, hvorpå mindre doser Warfarin skal tas.
- INR 5-9: Hopp over de neste 1-2 dosene og ta deretter lavere doser. Eller hopp over 1 dose og ta 1-2,5 mg vitamin K oralt.
- INR større enn 9: suspendere stoffbruk, trene oralt inntak av 3-5 mg vitamin K.
Det er nødvendig å avbryte stoffet:
- INR er mer enn 9 (hvis kirurgi er planlagt): legemidlet stoppes, 2-4 mg Warfarin tas oralt (en dag før den planlagte operasjonen).
- INR mer enn 20 (hvis alvorlig blødning er notert): en langsom intravenøs injeksjon av vitamin K i en dose på 10 mg er foreskrevet, og transfusjon av fersk frossent plasma eller konsentrater av protrombinkompleksfaktorer blir også praktisert. Om nødvendig administreres vitamin K hver 12. time.
Etter at behandlingen er utført, bør pasienten overvåkes, siden halveringstiden for Warfarin er 20-60 timer.
Interaksjon
Du bør ikke starte behandlingen eller stoppe den uten først å ha konsultert en lege. Du kan heller ikke endre doseringen selv..
Når du forskriver samtidig med andre legemidler, er det viktig å vurdere effekten av å stoppe induksjon eller hemme effekten av warfarin fra andre legemidler..
Risikoen for alvorlig blødning øker hvis Warfarin tas samtidig med medisiner som påvirker primær hemostase og blodplater. Dette er klopidogrel, acetylsalisylsyre, tiklopidin, dipyridamol, store doser penicilliner, samt de fleste NSAIDs (med unntak av COX-2-hemmere),
Risikoen for blødning øker hvis Warfarin tas samtidig med legemidler som har en markant hemmende effekt på cytokrom P450-systemet (kloramfenikol, cimetidin).
En rekke medisiner forbedrer effekten av Warfarin på kroppen. Dette er legemidler Amiodaron, allopurinol, azitromycin, alfa- og beta-interferon, acetylsalisylsyre, amitriptylin, azapropazon, influensavaksine, vitamin A, E, bezafibrat, glukagon, heparin, grepafloxacin, gemfiblamoxidin, glibenstropcazol disulfiram, disopyramid, zafirlukast, itrakonazol, ifosfamid, indometacin, kodein, klaritromycin, klofibrat, ketokonazol, lovastatin, levamisol, metolazon, mikonazol, metronidazol, oksalidazol, paradikonazol, oksydiksamidazol, oksyd, proguanil, piroksikam, roxitromycin, simvastatin, sertralin, sulfametizol, sulfafurazol, sulfametoksazol-trimetoprim, sulfafenazol, sulindac, sulfinpyrazon, androgene og anabole steroidhormoner, tegafur, tamoxifin, testosteron, tetracyklin, Flukonazol, fenytoin, fenofibrat, fenylbutazon, fluorouracil, fluoksetin, fluvoxamin, Flutamid, fluvastatin, klorhydrat, Kinin, kloramfenikol, kinidin, Cefalexin, cefamandol, celecoxib, Cefuroxime, cefmenoxime, cefoperazon, cefmetazol, Cyclophosphamide, etirophylactin.
Effekten av Warfarin kan også forbedres ved preparater av en rekke medisinske planter: ginkgo, hvitløk, papaya, angelica, salvie.
Effekten av warfarin reduseres av johannesurt, ginseng. Du bør ikke ta Johannesurtpreparater samtidig. Når du tar slike stoffer, må du sjekke MHO og slutte å ta.
Effektene av warfarin kan forsterkes av kinin, som finnes i tonic drinker.
Warfarin forbedrer effekten av orale hypoglykemiske medikamenter av sulfonylureaderivater.
Effekten av warfarin kan reduseres hvis pasienten tar følgende medisiner samtidig: aminoglutetimid, azatioprin, barbiturater, vitamin C, K, valproinsyre, griseofulvin, glutetimid, disopyramid, dikloxacillin, colestyramin, karbamazepin, koenzym Q10, mesal, primidon, ritonavir, retinoider, rofecoxib, rifampicin, sukralfat, spironolakton, trazodon, fenazon, klorthalidon, klordiazepoksid, cyklosporin. Når du tar diuretika, under betingelse av uttalte hypovolemiske effekter, kan en økning i konsentrasjonen av koagulasjonsfaktorer forekomme, noe som fører til en reduksjon i effekten av antikoagulantia. Når du kombinerer warfarin og medisinene som er nevnt ovenfor, er det viktig å overvåke MHO før du starter behandlingen, etter at den er avsluttet og etter noen uker.
Et spesifikt kosthold må følges når du tar Warfarin. Det bør bemerkes at inntak av matvarer med høyt vitamin K reduserer effekten av stoffet. Derfor, når du tar piller, bør dietten ikke omfatte en stor mengde greener, avokado, kål, løk, koriander, kiwi, salat, olivenolje, erter, soyabønner, etc..
Salgsbetingelser
Den kan kjøpes med resept, den behandlende legen skriver en resept på latin.
Lagringsforhold
Warfarin skal oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C, oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet
Kan oppbevares i 5 år.
spesielle instruksjoner
Under behandlingen må pasienten nødvendigvis følge den foreskrevne dosen.
Det bør tas i betraktning at pasienter med demens eller alkoholisme ikke kan være i stand til å overholde doseringen av legemidlet.
Effekten av stoffet kan øke under visse forhold: feber, dekompensert hjertesvikt, hypertyreose, alkoholisme med leverskade. Ved nefrotisk syndrom eller nyresvikt kan effekten enten reduseres eller øke. Ved leversvikt forsterkes effekten. Under alle disse forholdene er det viktig å overvåke INR.
Personer som er i behandling med Warfarin, anbefales å bruke Tramadol, paracetamol eller opiater som smertestillende..
Mennesker med en mutasjon i genet som koder for CYP2C9-enzymet, har lengre halveringstid. Derfor må slike pasienter forskrives lavere doser av legemidlet..
Pasienter med mangel på enzymet laktase, galaktoseintoleranse, nedsatt absorpsjon av glukose og galaktose er ikke foreskrevet warfarin. Hvis det er nødvendig å oppnå en rask antitrombotisk effekt, anbefales det å starte behandling med introduksjon av heparin, deretter i 5-7 dager for å utføre kombinert behandling med heparin og Warfarin til MHO-nivået vedvarer i to dager..
For å unngå manifestasjon av kumarinnekrose hos personer som har en arvelig mangel på antitrombotisk protein C eller S, må heparin først administreres. Du må oppgi det innen 5-7 dager. Startdosen med warfarin bør ikke være høyere enn 5 mg.
Med individuell motstand mot Warfarin, må pasienten legge inn 5-20 doseringsdoser av legemidlet.
Warfarins analoger
For tiden produseres følgende analoger av Warfarin: Warfarex, Marevan, Pradaksa, Ksarelto. Hva som kan erstatte medikamentet, i hvert enkelt tilfelle, er det bare den behandlende legen som skal bestemme. Enhver erstatning må velges basert på diagnose og symptomer.
Xarelto eller Warfarin - som er bedre?
Legemidlet Xarelto fremkaller færre bivirkninger, og når du tar det, trenger du ikke å følge INR så nøye. I motsetning til Warfarin er dette legemidlet ikke foreskrevet for lesjoner i revmatiske hjerteklaffer eller i nærvær av kunstige ventiler..
Warfarin eller fenilin?
Fenylin tilhører gruppen indirekte antikoagulantia. Indikasjonene for bruk av stoffet er lik de som vises i instruksjonene for Warfarin. Verktøyet fremkaller også en rekke bivirkninger. Hvilke av legemidlene du velger, bestemmes av legen individuelt.
For barn
Det er ikke fastslått om stoffet er trygt for barn under 18 år, og hvor effektivt det er. Det brukes bare under strenge indikasjoner og under tilsyn av en spesialist.
Warfarin og alkohol
Som regel, i kommentarene til medisiner, sies det at det er bedre å ikke kombinere alkohol og narkotika. Imidlertid er en liten mengde alkohol tillatt i løpet av perioden med behandling med Warfarin. Det bør tas i betraktning at alkohol har en effekt på effekten av Warfarin og forbedrer den. Det er veldig viktig å ikke konsumere mer enn den tillatte dosen alkohol under behandlingen. Du kan ikke drikke mer enn 200 ml tørr vin eller 50 g brennevin per dag. Hvis dosen overskrides, kan det oppstå blødning.
Under graviditet og amming
Det er en rask penetrasjon av stoffet gjennom morkaken og gir en teratogen effekt på fosteret, forårsaker medfødte defekter ved 6-12 ukers graviditet.
Under graviditet og fødsel kan det fremkalle blødning.
Ikke foreskriv medisiner i første trimester, så vel som i de siste 4 ukene av svangerskapet. Andre ganger, utnevn bare når det er absolutt nødvendig.
Under amming kan den brukes, siden stoffet, som går over i morsmelk, ikke påvirker blodets koagulering.
Anmeldelser om Warfarin
Brukere skriver forskjellige anmeldelser om Warfarin Nycomed. Mange pasienter har tatt dette middelet i mange år og er en effektiv blodfortynner. Som bivirkninger bemerker brukerne periodisk utvikling av kvalme, økt blødning og svimmelhet. Samtidig bemerker pasientene at nøkkelen til stoffets effektivitet er streng overholdelse av behandlingsregimet og kontroll av kroppens tilstand..
Warfarin-pris hvor du kan kjøpe
Warfarin Nycomed-pris - fra 115 rubler. per pakke 50 stk. Pakke med tabletter 100 stk. koster i gjennomsnitt 180 rubler.
Warfarin Nycomed (2,5 mg) (Warfarin)
Bruksanvisning
- Russisk
- қazaқsha
Handelsnavn
Internasjonalt ikke-proprietært navn
Doseringsform
Sammensetning
Én tablett inneholder
aktiv ingrediens - natrium warfarin 2,5 mg,
hjelpestoffer: laktose, maisstivelse, kalsiumhydrogenfosfat, indigotin (E 132), povidon 30, magnesiumstearat.
Beskrivelse
Runde, bikonvekse tabletter med lyseblå farge, med en korsformet sprekk for å bryte.
Farmakoterapeutisk gruppe
Antikoagulantia. Antikoagulantia er indirekte. Warfarin.
ATX-kode B01AA03
Farmakologiske egenskaper
Farmakokinet
Legemidlet absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Plasmaproteinbinding er 97 - 99%. Metaboliseres i leveren. Warfarin er en racemisk blanding, med R- og S-isomerer som metaboliseres i leveren på forskjellige måter. Hver av isomerene omdannes til to hovedmetabolitter. Den viktigste metabolske katalysatoren for S-enantiomeren av warfarin er CYP2C9-enzymet, og for R-enantiomeren av warfarin CYP1A2 og CYP3A4. Den levorotatoriske isomeren av warfarin (S - warfarin) har 2 til 5 ganger mer antikoagulant aktivitet enn den dextrorotatory isomeren (R-enantiomer), men halveringstiden til sistnevnte er lengre. Pasienter med CYP2C9 enzympolymorfier, inkludert CYP2C9 * 2 og CYP2C9 * 3-alleler, kan ha økt følsomhet for warfarin og økt risiko for blødning.
Warfarin skilles ut i gallen i form av inaktive metabolitter, som blir absorbert i mage-tarmkanalen og utskilles i urinen. Halveringstiden er 20 til 60 timer. For R-enantiomeren er halveringstiden fra 37 til 89 timer, og for S-enantiomeren fra 21 til 43 timer.
Farmakodynamikk
Warfarin er en indirekte antikoagulant som blokkerer syntesen av vitamin K-avhengige koagulasjonsfaktorer i leveren, nemlig faktor II, VII, IX og X. Disse faktorene dannes som et resultat av karboksylering av forløperproteiner, der vitamin K oksyderes til 2,3- Vitamin K-epoksid Orale antikoagulantia hindrer epoxidet i å bli redusert til vitamin K og forårsaker dermed akkumulering av vitamin K 2,3-epoxide, som kan tømme vitamin K-lagre og redusere dannelsen av koagulasjonsfaktorer. Som et resultat avtar konsentrasjonen av disse komponentene i blodet, noe som fører til undertrykkelse eller reduksjon av koagulasjonsprosessen. Den antikoagulerende effekten observeres 36 - 72 timer etter starten av legemidlet Warfarin Nycomed med utviklingen av maksimal effekt på 5-7 dager fra starten av bruken. Etter å ha stoppet bruken av stoffet Warfarin Nycomed, gjenopprettes aktiviteten til vitamin K-avhengige koagulasjonsfaktorer i løpet av 4-5 dager.
Indikasjoner for bruk
Behandling og forebygging av trombose og emboli i blodkar, inkludert:
akutt venøs trombose og lungeemboli (i kombinasjon med heparin)
forebygging og behandling av postoperativ trombose
tilbakevendende hjerteinfarkt
for proteser i blodkar og hjerteklaffer (inkludert i kombinasjon med atecylsalisylsyre)
forebygging av tromboemboliske komplikasjoner hos pasienter med atrieflimmer
trombose i perifere, koronare og cerebrale arterier
forbigående iskemiske anfall og hjerneslag.
Legemidlet brukes til sekundær forebygging av trombose og tromboembolisme etter hjerteinfarkt og atrieflimmer.
Metode for administrering og dosering
Warfarin Nycomed er foreskrevet en gang daglig, helst samtidig. Varigheten av behandlingen bestemmes av legen i samsvar med indikasjonene for bruk..
Kontroll under behandlingen:
Et koagulogram bør utføres før du starter behandlingen. Siden warfarin har lav terapeutisk indeks, bør behandlingen overvåkes regelmessig. Følsomheten overfor warfarin varierer fra pasient til pasient og fra pasient til pasient. Hos noen individer kan følsomheten være høy på grunn av genetiske faktorer, leverdysfunksjon, hjertesvikt eller legemiddelinteraksjoner.
Terapeutiske INR nivåer
I nærvær av mekaniske hjerteklaffer og ved akutt hjerteinfarkt med komplikasjoner oppnås en antikoagulasjonseffekt med en INR på 2,5-3,5.
For forebygging og behandling av venøs trombose og lungeemboli, atrieflimmer (ikke assosiert med klaffedefekter), alvorlig utvidet kardiomyopati, komplisert hjertesykdom og i nærvær av biprostetiske hjerteventiler, oppnås en moderat antikoagulerende effekt med INR i området 2,0 - 3,0.
Pasienter som ikke tidligere har tatt warfarin:
Startdosen er 5 mg / dag (2 tabletter per dag) de første 4 dagene. På den 5. behandlingsdagen bestemmes INR, og i samsvar med denne indikatoren foreskrives en vedlikeholdsdose av legemidlet. Den vanlige vedlikeholdsdosen av legemidlet er 2,5 - 7,5 mg / dag (1-3 tabletter per dag).
Pasienter som tidligere har tatt warfarin:
Den anbefalte startdosen er dobbelt så kjent som vedlikeholdsdosen av legemidlet og administreres i løpet av de første to dagene. Behandlingen fortsettes deretter med en kjent vedlikeholdsdose. På den 5. behandlingsdagen overvåkes INR og dosen justeres i samsvar med denne indikatoren.
De høyere dosene som er beskrevet ovenfor forkorter ikke tiden til antikoagulerende virkning, men øker risikoen for blødning.
Det er ingen spesielle anbefalinger for å ta og justere doseringen av stoffet Warfarin Nycomed hos eldre.
Eldre pasienter bør imidlertid overvåkes nøye, da de har høyere risiko for bivirkninger..
Pasienter med nedsatt leverfunksjon:
Leverdysfunksjon øker følsomheten for warfarin fordi leveren produserer koagulasjonsfaktorer og også metaboliserer warfarin. Denne pasientgruppen krever nøye overvåking av INR-verdier..
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon:
Hos pasienter med nyreinsuffisiens er det nødvendig å redusere dosen av stoffet Warfarin Nycomed og gjennomføre nøye overvåking.
Bivirkninger
Eksempler på sidekomplikasjoner inkluderer neseblod, hemoptyse (hemoptyse), hematuri (blod i urinen), blødning fra tannkjøttet, blåmerker på huden, vaginal blødning, subkonjunktiv blødning, blødning fra endetarmen og andre deler av mage-tarmkanalen, blødning i hjernen, langvarig eller kraftig blødning etter skade eller operasjon. Blødning, til og med kraftig blødning, kan utvikle seg i ethvert organ. Blødning er rapportert hos pasienter som får langvarig antikoagulantbehandling, noe som resulterer i død, sykehusinnleggelse eller behov for blodtransfusjon.
Uavhengige risikofaktorer for signifikant blødning under bruk av legemidlet Warfarin Nycomed inkluderer: høy alder, høyt nivå av antikoagulasjon, en historie med hjerneslag, en historie med gastrointestinal blødning, samtidige sykdommer og atrieflimmer. Pasienter med CYP2C9 polymorfisme har økt risiko for overantikoagulerende effekter og blødningsepisoder. Hos slike pasienter bør hemoglobin- og INR-nivåene overvåkes nøye..
Bivirkningene fordeles i følgende rekkefølge, med tanke på hyppigheten av forekomsten: veldig ofte (≥ 1/10); ofte (≥1 / 100 til